¿Cómo funciona la ciclobenzaprina? Conozca su dosis, efectos secundarios

Estructura química de la ciclobenzaprina

Ciclobenzaprina, N-dimetil-3- (dibenzo-ciclohepten-5-ilideno) propilamina. La ciclobenzaprina se sintetiza mediante la reacción de 5H-dibenzo ciclohepten-5-ona con cloruros de 3-dimetilaminopropilmagnesio y posteriormente se deshidrata a carbinol. La estructura química es similar a los antidepresivos tricíclicos .

¿Cómo funciona la ciclobenzaprina?

La ciclobenzaprina se usa ampliamente como relajantes musculares. El modelo animal ha demostrado que la ciclobenzaprina no actúa en la unión neuromuscular ni en el complejo de actina-miosina muscular. Los estudios de investigación en animales múltiples indican que la ciclobenzaprina bloquea la recaptación de norepinefrina en el locus cerúleo, el cerebro medio y la médula espinal. Investigaciones en animales similares también han demostrado que la ciclobenzaprina bloquea el receptor 5 HT del sistema serotoninérgico. Los receptores de la serotonina también conocidos como receptores de 5 HT se encuentran en el sistema nervioso central y periférico. La ciclobenzaprina aumenta la concentración sináptica de la molécula de norepinefrina dentro del sistema serotoninérgico en el cerebro y el asta ventral de la médula espinal. Aumentar la norepinefrina a nivel de la médula espinal inhibe las actividades de las neuronas motoras alfa. El sistema serotonérgico modula la ansiedad y los trastornos del estado de ánimo. La inhibición de 5 receptores de HT causa el bloqueo del sistema serotoninérgico descendente. La modulación y supresión de las neuronas cerebrales y espinales finalmente suprime los reflejos espinales que causan la contracción muscular. Se observaron resultados similares en la investigación con antidepresivos tricíclicos en animales.

La ​​ciclobenzaprina reduce el espasmo muscular periférico al inhibir las actividades de modulación central. La ciclobenzaprina es ineficaz si el espasmo es una enfermedad secundaria desencadenante del esqueleto que causa la contracción muscular.

Dosis – La ciclobenzaprina se comercializa como

• Apo-ciclobenzaprina (tabletas de 10 mg),
• Flexural (5 y 10 mg tabletas), Forma genérica disponible.
• Femi (tableta de 7.5 mg), Formas genéricas disponibles.
• Novo-ciclosporina (tabletas de 10 mg),
• La matriz es de liberación prolongada y la dosis es una vez al día, disponible en cápsulas de 15 y 30 mg.

La tableta de 10 mg generalmente se toma de dos a cuatro veces al día. La cápsula de liberación prolongada generalmente se toma una o dos veces al día. La ciclobenzaprina a menudo no se prescribe más allá de 3 semanas sin consultar a su médico.

Absorción- La ciclobenzaprina es absorbida por la membrana de la mucosa intestinal. La biodisponibilidad oral media estimada de la ciclobenzaprina oscila entre el 33% y el 55%.

Distribución- La ciclobenzaprina muestra una farmacocinética lineal en el intervalo de dosis de 2,5 mg a 10 mg. El nivel de plasma depende de la función renal liverand . Los medicamentos libres disponibles para actuar sobre los receptores dependen de la unión a proteínas. La ciclobenzaprina está unida a proteínas y tiene baja biodisponibilidad. La ciclobenzaprina alcanza el nivel terapéutico del estado estable del plasma en 3-4 días.

Metabolismo- Las enzimas del citocromo y la oxidación metabolizan la ciclobenzaprina por la desmetilación de la molécula activa. El modo de metabolismo es lento dando como resultado una vida media de 18 horas.

Eliminación- La ciclobenzaprina se excreta por el riñón en forma de glucurónidos. La excreción depende de la edad y la función renal. El aclaramiento plasmático es 0.7 l / min. La concentración de ciclobenzaprina es mayor en ancianos y pacientes con función renal límite. La ciclobenzaprina se elimina bastante lentamente, con una vida media efectiva de 18 horas (rango 8-37 horas); el aclaramiento plasmático es de 0.7 l / min. La concentración plasmática de ciclobenzaprina es generalmente más alta en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática.

Indicaciones de uso

Precauciones: La ciclobenzaprina puede causar complicaciones graves que amenazan la vida si se usa en las siguientes enfermedades y en combinación con los siguientes medicamentos.

Enfermedades

• Convulsiones
• Antidepresivos
• Latidos cardíacos irregulares y arritmias
• Insuficiencia cardíaca congestiva
• Bloqueo cardíaco
• Hipertiroidismo
• Glaucoma
• Enfermedad hepática

Interacción con otros medicamentos

• Antidepresivos
• Antihistamínico
• Alcohol
• Opioides
• Sedantes
• Inhibidor de la MAO
• Uso de medicamentos en el tratamiento de alergias, tos y resfriado
• Inhibidores de la MAO (fenelzina y tranilcipromina)
• Sedantes; pastillas para dormir; tranquilizantes; y
• Vitaminas

Hipersensibilidad (Anafilaxia)

La ​​anafilaxia y la alergia grave son complicaciones muy poco frecuentes pero probables con ciclobenzaprina.

Síntomas de Anafilaxia

• Reacciones cutáneas: picazón, enrojecimiento o palidez en la piel
• Sensación de calor
• Broncoespasmo – sibilancias y dificultad para respirar
• Palpitación
• Latidos cardíacos rápidos
• Hipotensión severa
• Vómitos
• Mareos y desmayos
• Angioedema

Síntomas de alergias medicamentosas distintas de la hipersensibilidad

Pregnancy- Los estudios en animales no han podido revelar evidencia de teratogenicidad. No hay datos controlados en el embarazo humano. El paciente que toma ciclobenzaprina antes del embarazo y desea continuar durante el embarazo debe consultar al obstetra y al neonatólogo. No hay contraindicación para el tratamiento con ciclobenzaprina durante el embarazo. Los resultados de los estudios en animales de laboratorio sugieren que la dosificación más alta de ciclobenzaprina en ratones no ha mostrado ninguna alteración de la fertilidad o anormalidades fetales. No hay ningún estudio de control humano o informe de caso publicado sobre la complicación causada por el tratamiento con ciclobenzaprina en el embarazo.

Lactancia- La ciclobenzaprina no se excreta en la leche humana. No hay datos de investigación en humanos ni ningún informe de caso publicado en una revista, lo que indica que la flexeril excretada en la leche materna ha causado efectos secundarios en el bebé después de la lactancia.

Madres en lactancia- No se sabe si el medicamento se excreta en la leche humana. Los metabolitos de la ciclobenzaprina no se estudian en la madre lactante. Si la madre tiene que alimentar al niño mientras toma cyclobenzaprine, consulte neonatólogo o pediatra.

Uso pediátrico- No se ha establecido la seguridad y eficacia de ciclobenzaprina en pacientes pediátricos menores de 15 años.

Uso en Ancianos- La concentración plasmática de ciclobenzaprina fue mayor en pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes más jóvenes después de la misma dosis en mg. Los pacientes ancianos generalmente se tratan con 5 mg de flrxeril. Los pacientes ancianos corren el riesgo de sufrir efectos secundarios como alucinaciones, somnolencia, confusión y efectos secundarios cardíacos.

Almacenamiento- Almacenar a 25 grados C (77 grados F); excursiones permitidas a 15-30 grados C (59-86 grados F). [See USP Controlled Room Temperature].

Efectos secundarios de la ciclobenzaprina

Efectos secundarios generales:

• Boca seca
• Fiebre
• Erupción cutánea
• Hinchazón de la cara y la lengua
• Fatiga
• Sudar

Ojos:

Efectos secundarios cardiovasculares:

• Aumento de la frecuencia cardíaca
• Latidos cardíacos irregulares
• Hipotensión
• Hipertensión
• Arritmia
• Dolor en el pecho
• Palpitación.
• Infarto de miocardio
• Corazón bloque

Sistema nervioso central:

• Dolor de cabeza
• Insomnio
• Temblores
• Vértigo
• Hipertonía
• Disartria
• Convulsiones
• Somnolencia y mareos
• Ataxia
• Tironeo muscular
• Desorientación
• Anormalidad
• Neuropatía periférica
• Parálisis de Bell
• Síntomas extrapiramidales
• Convulsiones
• Accidente cerebrovascular

Efectos secundarios digestivos:

• Pérdida del apetito
• Náuseas y vómitos
• Diarrea
• Dolor gástrico
• Flatulencia
• Ictericia – hepatitis
• Ictericia – colestasis
• Decoloración de la lengua
• Ileus paralítico
• adenoma parótido

Efectos secundarios respiratorios:

• Falta de aliento
• Ortopnea

Efectos secundarios urogenitales:

• Frecuencia urinaria y / o
• Retención
• Impotencia
• Dificultad para orinar y dilatación de las vías urinarias
• Hinchazón testicular
• Aumento de las mamas femeninas
• Ginecomastia y galactorrea masculinas

Efectos secundarios hematológicos y linfáticos:

• Púrpura
• Depresión de la médula ósea
• Leucopenia
• Eosinofilia
• Trombocitopenia

Efectos secundarios musculoesqueléticos:

Sentidos especiales:

Efectos secundarios endocrinos:

• Síndrome ADH inapropiado

Efectos secundarios metabólicos:

• Elevación y disminución de los niveles de glucosa en sangre
• Pérdida o ganancia de peso

Piel:

• Fotosensibilización
• Pérdida de cabello

Efectos secundarios psiquiátricos:

• Depresión
• Ansiedad
• Agitación
• Psicosis
• Delirio
• Comportamiento agresivo.

Dosis omitida:

La ​​ciclobenzaprina tiene una semivida prolongada y los síntomas de abstinencia no se observan durante 8 a 12 horas. Si se olvida la dosis, omita la dosis y tome la siguiente dosis a la hora apropiada. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.

Abuso de drogas:

• Flexeril se considera un fármaco que no forma hábito.

Síntomas de sobredosis de ciclobenzaprina

• Vómitos persistentes
• Taquicardia
• Hipotensión
• Disritmia
• Paro cardíaco
• Respiración lenta o superficial
• Somnolencia
• Dolor de cabeza intenso
• Sensación de ligereza encabezado
• Desmayos
• Inconsciente
• Convulsiones

Comuníquese con la Línea Directa Nacional de Envenenamientos de EE. UU. al (EE. UU.) 1-800-222-1222 y (Salud Canadá) 1-866-234-2345.

Dependencia:

En algunos casos, el paciente puede depender de flexeril debido al efecto favorable de la relajación muscular y la sedación. El paciente puede tomar algunas pastillas adicionales y puede sufrir con síntomas de sobredosis. Pocos pacientes pueden tomar algunas pastillas adicionales y quedarse sin medicamentos. Los síntomas de abstinencia se verán si el paciente no puede tomar píldoras durante unos días.

Informe al médico inmediatamente si tiene:

• Latidos cardíacos rápidos, fuertes o desiguales;
• Dolor en el pecho o sensación de pesadez, dolor que se extiende al brazo u hombro
• Náuseas y vómitos
• Sudoración
• Adormecimiento o debilidad repentinos, especialmente en un lado del cuerpo
• Dolor de cabeza repentino
• Sensación de mareo o desmayo

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

Carcinogénesis

• El estudio en animales no ha indicado ningún signo de efecto inductor de cáncer o aumento del crecimiento de cáncer activo cuando se trata con flexeril de 5 a 40 veces la dosis máxima recomendada en pacientes humanos. La ciclobenzaprina no afectó el inicio, la incidencia o la distribución de la neoplasia en un estudio de 81 semanas en el ratón o en un estudio de 105 semanas en la rata.
• No se observó mutagénesis en dosis de hasta 20 veces.
• La alteración de la fertilidad no se observó.